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Bomedemstat

MCE 國(guó)際站：Bomedemstat dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-109169C

Synonyms：IMG-7289 dihydrochloride

純度：99.55%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一種具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制劑。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改變基因表達(dá)。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

生物活性：Bomedemstat (IMG-7289) diHClide 是一種口服活性且不可逆的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑。 Bomedemstat diHCl 可增加 H3K4 和 H3K9 甲基化，然后改變基因表達(dá)。 Bomedemstat diHCle 具有抗癌活性，抑制癌細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1][2]。體外：< /i>Bomedemstat diHClide 通過(guò)同時(shí)增加 p53^[1] 的表達(dá)和甲基化來(lái)選擇性抑制 Jak2^V617F 細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
Bomedemstat（50 nM-1 μM；96 小時(shí)；SET-2 細(xì)胞）二鹽-酸鹽可增強(qiáng)存活率，以 TP53 依賴性方式通過(guò) BCL-XL 和 PUMA 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯^{[1]< /sup>.體內(nèi)：Bomedemstat（口服強(qiáng)飼；45 mg/kg；每天一次；56 天）二鹽-酸鹽可使血細(xì)胞計(jì)數(shù)正?；蚋纳疲瑴p少脾臟體積，恢復(fù)正常的脾結(jié)構(gòu)，并減少骨髓纖維化[1]。}

體外：Bomedemstat dihydrochloride 通過(guò)同時(shí)增加 p53 的表達(dá)和甲基化選擇性抑制Jak2V617F 細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡[1]。 Bomedemstat (50 nM-1 μM; 96 h; SET-2 細(xì)胞) dihydrochloride 提高存活率，以 TP53 依賴性方式通過(guò) BCL-XL 和 PUMA 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bomedemstat (oral gavage; 45?mg/kg; once daily; 56 d) dihydrochloride 可使血細(xì)胞計(jì)數(shù)正?；蚋纳蒲?xì)胞計(jì)數(shù)，減少脾臟體積，恢復(fù)正常的脾臟結(jié)構(gòu)，并減少骨髓纖維化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KDM1/LSD1

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Futibatinib  | Plerixafor  | SAH  | Picrotoxin  |

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jonas S Jutzi, et al. LSD1 Inhibition Prolongs Survival in Mouse Models of MPN by Selectively Targeting the Disease Clone. Hemasphere. 2018 Jun 8;2(3):e54.
[2]. Yuan Fang, et al. LSD1/KDM1A inhibitors in clinical trials: advances and prospects. J Hematol Oncol. 2019 Dec 4;12(1):129.