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BIO5192

MCE 國(guó)際站：BIO5192

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-107589

CAS：327613-57-0

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BIO5192 是一種選擇性強(qiáng)的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制劑 (Kdα4β1 (IC50=1.8 nM) 結(jié)合，選擇性高過(guò)其他一系列整合素。BIO5192 導(dǎo)致小鼠造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞 (HSPCs) 的動(dòng)員比基礎(chǔ)水平增加 30 倍。

生物活性：BIO5192 是一種選擇性且有效的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制劑 (K_d<10 pM)。 BIO5192 選擇性結(jié)合 α4β1 (IC₅₀=1.8 nM)，超過(guò)一系列其他整合素。 BIO5192 導(dǎo)致小鼠造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞 (HSPC) 的動(dòng)員比基礎(chǔ)水平增加 30 倍^[1][2]。 體內(nèi)：BIO5192（1 mg/kg；iv）和 Plerixafor（5 mg/kg；sc）的組合對(duì)祖細(xì)胞動(dòng)員產(chǎn)生累加效應(yīng)^{[ 1]}.
BIO5192（30 mg/kg；sc；bid；第 5 至 14 天）延遲與 EAE（實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎）相關(guān)的麻痹^[2]。< br/> BIO5192 (1 mg/kg, iv) 顯示終末半衰期為 1.1 小時(shí)。 BIO5192（3、10 和 30 mg/kg；sc）的半衰期分別為 1.7、2.7 和 4.7 小時(shí)。血漿曲線顯示，sc 給藥途徑的 AUC 增加了約 2.5 倍，從 3 mg/kg 劑量的 5,460 h*ng/ml 到 30 mg/kg 的 14,175 h*ng/ml^{[ 1]}。

體內(nèi)：BIO5192（1 mg/kg；靜脈注射）和普樂沙福（5 mg/kg；皮下注射）的組合對(duì)祖細(xì)胞動(dòng)員具有附加作用[1]。BIO5192（30 mg/kg；皮下注射；每日兩次；第 5 至 14 天）可延遲與 EAE（實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎）相關(guān)的癱瘓[2]。BIO5192（1 mg/kg，靜脈注射）的終末半衰期為 1.1 小時(shí)。BIO5192（3、10 和 30 mg/kg；皮下注射）的半衰期分別為 1.7、2.7 和 4.7 小時(shí)。血漿曲線顯示，皮下給藥途徑的 AUC 從 3 mg/kg 劑量的 5,460 h*ng/ml 增加約 2.5 倍至 30 mg/kg 劑量的 14,175 h*ng/ml[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α4β1 1.8 nM (IC50) α9β1 138 nM (IC50) α2β1 1053 nM (IC50) α4β7 >500 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：USP7-IN-9  | Hardwickiic acid  | Cyanine5.5 amine  | YD23  | Bavituximab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.
[2]. Leone DR, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):