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Alda-1

MCE 國際站：Alda-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18936

CAS：349438-38-6

純度：99.99%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Alda-1是有效的，選擇性的 ALDH2 激動(dòng)劑，其激活野生型 ALDH2 并恢復(fù)近似野生型活性至 ALDH2*2。

生物活性：Alda-1 是一種有效的選擇性 ALDH2 激動(dòng)劑，可激活野生型 ALDH2 并恢復(fù)接近野生型的 ALDH2*2 活性。 IC50 和目標(biāo)：ALDH2^[1] 體內(nèi)： Alda-1 處理導(dǎo)致 4-HNE-蛋白含量顯著降低apoE^?/?小鼠血漿。 Alda-1 給藥導(dǎo)致與神經(jīng)發(fā)生 (Nog)、線粒體生物發(fā)生 (CYTB、ND1) 和細(xì)胞凋亡相關(guān)的基因表達(dá)略有增加(Bax, Gsk3b) 在 apoE^?/? 小鼠的 Hp 中。 Alda-1 給藥導(dǎo)致 apoE^?/? 小鼠的 FCx 和 Hp 分別有 2 種和 10 種差異表達(dá)的蛋白質(zhì)^[1]。
Alda-1 (1.5 mg/kg, bw, IP) 給藥顯著增加攀爬時(shí)間，傾向于減少不動(dòng)時(shí)間并增加強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中產(chǎn)前應(yīng)激大鼠的游泳時(shí)間。此外，根據(jù)高架十字迷宮測(cè)試^[2]的評(píng)估，用 Alda-1 處理產(chǎn)前應(yīng)激大鼠可顯著增加進(jìn)入迷宮張開臂的次數(shù)和在其中停留的時(shí)間。 Alda-1（8.5 mg/kg；腹腔注射）與葡萄糖顯著降低 Alda-1 處理大鼠大腦皮層中的 4-HNE 和 FJB 陽性細(xì)胞，葡萄糖給藥后 24 小時(shí)^{[3 ]}.
Alda-1（每天 10 mg/kg）治療可預(yù)防 MI 后心肌病大鼠的醛超載、線粒體功能障礙并改善心室功能^[4]。

體內(nèi)：Alda-1 治療導(dǎo)致 apoE?/? 小鼠血漿中 4-HNE 蛋白含量顯著降低。Alda-1 給藥導(dǎo)致 apoE?/? 小鼠 Hp 中與神經(jīng)發(fā)生 (Nog)、線粒體生物合成 (CYTB、ND1) 和細(xì)胞凋亡 (Bax、Gsk3b) 相關(guān)的基因表達(dá)略有增加。Alda-1 給藥導(dǎo)致 apoE?/? 小鼠的 FCx 和 Hp 中分別出現(xiàn) 2 種和 10 種差異表達(dá)蛋白[1]。Alda-1 (1.5 mg/kg，體重，IP) 給藥顯著增加了攀爬時(shí)間，傾向于減少不動(dòng)時(shí)間并增加了強(qiáng)迫游泳測(cè)試中產(chǎn)前應(yīng)激大鼠的游泳時(shí)間。此外，用 Alda-1 治療產(chǎn)前應(yīng)激大鼠顯著增加了進(jìn)入迷宮開放臂的次數(shù)和在其中停留的時(shí)間，這是通過高架十字迷宮測(cè)試評(píng)估的[2]。 Alda-1（8.5 mg/kg；腹腔注射）與葡萄糖聯(lián)合使用，在葡萄糖給藥 24 小時(shí)后，顯著降低了 Alda-1 治療大鼠大腦皮層中 4-HNE 和 FJB 陽性細(xì)胞的數(shù)量，而 DMSO 治療大鼠的大腦皮層中 4-HNE 和 FJB 陽性細(xì)胞的數(shù)量則低于 DMSO 治療大鼠[3]。Alda-1（10 mg/kg/天）治療可防止心肌梗死后心肌病大鼠的醛超載、線粒體功能障礙并改善心室功能[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在三個(gè)月大時(shí)進(jìn)行行為驗(yàn)證后，將動(dòng)物分為以下四組：對(duì)照組、對(duì)照組 + Alda-1、產(chǎn)前應(yīng)激組和產(chǎn)前應(yīng)激組 + Alda-1（每組 6 只動(dòng)物）。每天腹膜內(nèi) (ip) 注射一次 Alda-1，劑量為 1.5 mg/kg bw（溶于 1 mL/kg bw DMSO/水 50/50，共 14 天。同時(shí)，對(duì)照組和產(chǎn)前應(yīng)激大鼠接受 1 mL/kg bw DMSO/水 50/50。Alda-1 和載體的注射均在上午 10 點(diǎn)至 11 點(diǎn)之間進(jìn)行。在 Alda-1 治療的最后五天，測(cè)量高架十字迷宮測(cè)試和強(qiáng)迫游泳測(cè)試中的行為參數(shù)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用最-佳濃度的刀豆球蛋白 A (Con A; 2.5 μg/mL 和 0.6 μg/mL) 和脂多糖 (LPS, 5 μg/mL) 刺激脾細(xì)胞 (4×106 細(xì)胞/mL)，并在 96 孔板中孵育，最終體積為 0.2 mL，孵育 72 小時(shí)。通過在孵育結(jié)束前 16 小時(shí)每孔添加 0.5 μCi [3H]-胸苷來確定細(xì)胞增殖。用自動(dòng)細(xì)胞收集器收獲培養(yǎng)物，并使用液體閃爍計(jì)數(shù)器評(píng)估 [3H] 胸苷摻入。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ALDH2

熱-銷產(chǎn)品：Verminoside  | Diallyl Trisulfide  | Citalopram  | Brassicasterol  | Xanthosine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci.
[2]. Stachowicz A, et al. The impact of mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2) activation by Alda-1 on the behavioral and biochemical disturbances in animal model of depression. Brain Behav Immun. 2016 Jan;51:144-53.
[3]. Ikeda T, et al. Effects of Alda-1, an Aldehyde Dehydrogenase-2 Agonist, on Hypoglycemic Neuronal Death. PLoS One. 2015 Jun 17;10(6):e0128844.
[4]. Gomes KM, et al. Aldehydic load and aldehyde dehydrogenase 2 profile during the progression of post-myocardial infarction cardiomyopathy: benefits of Alda-1. Int J Cardiol. 2015 Jan 20;179:129-138.