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Selinexor

MCE 國際站：Selinexor

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17536

CAS：1393477-72-9

Synonyms：KPT-330

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Selinexor (KPT-330)，是 KPT-185 的類似物。Selinexor 是一種口服有效的、選擇性的 CRM1 抑制劑。

生物活性：Selinexor (KPT-330) 是 KPT-185 的類似物，是一種口服生物可利用的選擇性 CRM1 抑制劑[1][2]。

體外：作為 KPT-185 的臨床候選類似物，KPT-330 對 T-ALL 細胞的活力表現(xiàn)出相似的作用，并引發(fā)快速的細胞凋亡反應。KPT-330 還減少 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 細胞系的細胞生長，IC50 值為 34-203 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Selinexor (KPT-330) 在體內(nèi)顯著抑制 T-ALL 細胞 (MOLT-4) 和 AML 細胞 (MV4-11) 的生長，對正常造血細胞幾乎沒有毒性[1]。 在具有彌漫性人類 MM 骨損傷的 SCID 小鼠中，KPT-330 抑制 MM 誘導的骨溶解并延長存活期。此外，KPT-330 通過阻斷 RANKL 誘導的 NF-κB 和 NFATc1 直接損害破骨細胞生成和骨吸收，對成骨細胞和 BMSCs 的影響最小[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CRM1

熱-銷產(chǎn)品：GNE-7915  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Pomalidomide  | Vismodegib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Etchin J, et al. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia. Br J Haematol. 2013 Apr;161(1):117-27.
[2]. Tai YT, et al. CRM1 inhibition induces tumor cell cytotoxicity and impairs osteoclastogenesis in multiple myeloma: molecular mechanisms and therapeutic implications. Leukemia. 2014 Jan;28(1):155-65.