硬脂酸-聚乙二醇-FA,SA-PEG-FA的應(yīng)用場(chǎng)景
產(chǎn)品名稱:硬脂酸-聚乙二醇-FA,SA-PEG-FA的應(yīng)用場(chǎng)景
應(yīng)用場(chǎng)景:靶向藥物遞送系統(tǒng)
SA-PEG-FA 主要用于構(gòu)建靶向膠束,實(shí)現(xiàn)疏水藥物的腫瘤特異性遞送,核心優(yōu)勢(shì)如下:
自組裝能力:
兩親性結(jié)構(gòu)在水溶液中自發(fā)形成膠束,疏水的 SA 構(gòu)成內(nèi)核(包裹疏水藥物),親水的 PEG 構(gòu)成外殼(穩(wěn)定膠束,延長(zhǎng)循環(huán)),F(xiàn)A 作為“導(dǎo)航頭”靶向腫瘤。
雙重靶向機(jī)制:
被動(dòng)靶向:利用腫瘤的 EPR 效應(yīng)(增強(qiáng)滲透與滯留效應(yīng)),膠束通過滲漏的腫瘤血管進(jìn)入腫瘤間質(zhì)并滯留。
主動(dòng)靶向:FA 與腫瘤細(xì)胞表面的 FR 結(jié)合,觸發(fā)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞,顯著提高細(xì)胞內(nèi)藥物濃度,降低對(duì)正常細(xì)胞的毒性。
藥物保護(hù)與控釋:
PEG 外殼可避免膠束被免疫系統(tǒng)識(shí)別,減少藥物在血液中的泄漏;進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后,膠束在酸性或酶環(huán)境(如溶酶體)中解離,釋放藥物。
關(guān)鍵參數(shù)與設(shè)計(jì)考量
PEG 分子量:通常選擇 2000-5000 Da,平衡循環(huán)時(shí)間與膠束穩(wěn)定性(分子量過低易被清除,過高可能影響藥物釋放)。
FA 密度:FA 修飾密度需優(yōu)化,過高可能導(dǎo)致空間位阻或非特異性吸附,過低則靶向效率不足。
臨界膠束濃度(CMC):CMC 越低,膠束在體內(nèi)循環(huán)中越穩(wěn)定,藥物泄漏越少。
供應(yīng)商:西安昊然生物
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