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Monocrotaline 是一種 11 元大環(huán)吡咯利西啶生物堿 | MedChemExpress (MCE)

來源:MedChemExpress LLC   2025年02月20日 17:11  

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Monocrotaline

MCE 國際站:Monocrotaline

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-N0750

CAS:315-22-0

中文名稱:野百合堿;單響尾蛇毒蛋白;大葉豬尿青堿;農(nóng)吉利甲素;農(nóng)吉利堿;豬屎豆堿

Synonyms:野百合堿; Crotaline

純度:99.98%

存儲條件:4°C,密封保存,避光防潮 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,避光防潮)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Monocrotaline 是一種 11 元大環(huán)吡咯利西啶生物堿。Monocrotaline 對 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分別為 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗腫瘤活性,對肝癌細胞有一定的細胞毒性。Monocrotaline 用于在嚙齒動物中誘導(dǎo)肺動脈高壓模型[2][6][8]。

生物活性:Monocrotaline 是一種吡咯里西啶生物堿,從 Crotalaria pallida 植物的種子中提取,可誘導(dǎo)嚙齒動物肺動脈高壓。 體外實驗:野百合堿 (MCT) 是一種 11 元大環(huán)吡咯里西啶生物堿 (PA),來源于 Crotalaria pallida 植物[1]。 Monocrotaline 是一種天然配體,具有劑量依賴性細胞毒性和強大的抗腫瘤活性。野百合堿的體外細胞毒性在 IC50 24.966 μg/mL 和 2 X IC50 對 HepG2 細胞[ 2]體內(nèi)實驗: MCT 導(dǎo)致大鼠肺血管綜合征,其特征為增殖性肺血管炎、肺動脈高壓 (PH) 和肺心病[3] .在肺動脈高壓 (PAH) 的臨床前模型中,百合堿動物模型具有模擬人類 PAH 幾個關(guān)鍵方面的優(yōu)勢,包括血管重塑、平滑肌細胞增殖、內(nèi)皮功能障礙、炎性細胞因子上調(diào)和右心室衰竭,需要單次藥物注射[4]。通過注射野百合堿觀察到與 PH 發(fā)展相關(guān)的多種途徑發(fā)生變化,包括激活的糖酵解、增殖標(biāo)志物增加、肉堿穩(wěn)態(tài)破壞、炎癥和纖維化生物標(biāo)志物增加以及谷胱甘肽生物合成減少[5] 。

體外:野百合堿 (Monocrotaline) 是一種具有劑量依賴性細胞毒性的天然配體,具有強大的抗腫瘤活性。Monocrotaline 對 HepG2 細胞 [2] 的體外細胞毒性為 IC50 為 24.966 µg/mL和遺傳毒性為 2 x IC50。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:OCT1 36.8 μM (IC50) OCT2 1852.6 μM (IC50)

熱銷產(chǎn)品:7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one  | MAK683  | AZD1080  | Progesterone  | Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium)

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參考文獻:

[1]. Gomez-Arroyo JG, et al. The monocrotaline model of pulmonary hypertension in perspective. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Feb 15;302(4):L363-9.
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[3]. Kusuma SS, et al. Antineoplastic activity of monocrotaline against hepatocellular carcinoma. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(9):1237-48.
[4]. Jin H, et al. Astragaloside IV blocks monocrotaline?induced pulmonary arterial hypertension by improving inflammation and pulmonary artery remodeling. Int J Mol Med. 2021 Feb;47(2):595-606.
[5]. Wilson DW, et, al. Mechanisms and pathology of monocrotaline pulmonary toxicity. Crit Rev Toxicol. 1992;22(5-6):307-25.
[6]. Chen JY, et al. An in vitro study on interaction of anisodine and monocrotaline with organic cation transporters of the SLC22 and SLC47 families. Chin J Nat Med. 2019 Jul;17(7):490-497.
[7]. Nogueira-Ferreira R, et al. Exploring the monocrotaline animal model for the study of pulmonary arterial hypertension: A network approach. Pulm Pharmacol Ther. 2015 Dec;35:8-16.
[8]. Zhao J, et al. Effects of paclitaxel intervention on pulmonary vascular remodeling in rats with pulmonary hypertension. Exp Ther Med. 2019 Feb;17(2):1163-1170.
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