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溫控微波反應(yīng)器在新藥研發(fā)中的應(yīng)用
在溫控微波反應(yīng)器沒有那么普及時，只有當(dāng)其他所有方法都不奏效，或者反應(yīng)時間太長，或溫度太高時，人們才會嘗試微波反應(yīng)。隨著微波反應(yīng)設(shè)備的普及，這種情況正在改變。另外，在反應(yīng)探索階段，一個反應(yīng)“行”還是“不行”，用微波只要5-10分鐘就會有結(jié)果，而傳統(tǒng)方法則需要數(shù)小時才能得出有效的結(jié)論。微波反應(yīng)的這種特性使得它在企業(yè)界和學(xué)術(shù)界更容易被接受。鑒于此，微波反應(yīng)會越來越成為一種實驗室主流反應(yīng)。
微波反應(yīng)器分為單管和多管兩種。很多合成反應(yīng)都可以用高速MAOS方法。因為微波反應(yīng)經(jīng)常反應(yīng)又快，收率又高，所以微波方法很有可能發(fā)展為大部分加熱反應(yīng)都可以用的技術(shù)。從藥物研發(fā)角度來看，二氫嘧啶核心結(jié)構(gòu)化合物具有廣泛的生物活性，因此該縮合反應(yīng)非常有吸引力。下面是一個自動進(jìn)樣順序化合物庫合成多官能團(tuán)化的二氫嘧啶的小庫。
微波反應(yīng)的另外一個優(yōu)點在于能夠迅速的優(yōu)化條件。當(dāng)有一系列參數(shù)需要優(yōu)化時(如溶劑和催化劑，摩爾比，各反應(yīng)物的濃度，反應(yīng)溫度和時間)，微波條件與傳統(tǒng)條件相比優(yōu)勢就顯現(xiàn)出來了。因為微波反應(yīng)能在幾個小時內(nèi)完成傳統(tǒng)合成幾天甚至幾個周的工作。順序進(jìn)行的微波方法還有一個好處，就是能把有問題的組合分別優(yōu)化以使產(chǎn)率zui大化，從而減少了后續(xù)的純化工作量(而且需要原料的量很少，一個反應(yīng)幾毫克,甚至更少都可以。如果只有50毫克的原料，用傳統(tǒng)的方法可能只能試3-5個條件，但微波方法可以試10-20個條件，對一些原料很寶貴的反應(yīng)非常合適)。