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噴霧干燥制備微球產(chǎn)生變形特征的原因

閱讀:295      發(fā)布時(shí)間:2020-04-07
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藥物微球制劑是一種生物物理靶向載藥制劑,不同粒徑的微球在體內(nèi)具有不同的分布特點(diǎn)。

 

微球還是一種動(dòng)脈栓塞療法的制劑,微球的形貌和粒度是決定它在體內(nèi)的靶向部位和治療效果的重要因素。

 

藥物微球可采用噴霧干燥法制備,然而,對(duì)于噴霧干燥過(guò)程中粒子的形貌和粒度的控制,目前報(bào)道較多的是無(wú)機(jī)粒子的制備,而作為藥物載體高分子體系則報(bào)道得較少。

作者研究用噴霧干燥法制備中藥丹參酮的固體分散物來(lái)研究微球的形貌和粒度控制。TAN可有效治療心血管疾病,并具有抑菌和對(duì)多種癌細(xì)胞毒殺的作用。由于 TAN難溶于水,故采用噴霧干燥法將它制備成以高分子為載體的固體分散物,可以提高它的溶出度。

 

噴霧干燥制備微球產(chǎn)生變形特征的原因

噴霧干燥制備微球時(shí)顆粒主要具有孔洞、凹陷或皺縮的形貌特征,這是由于高溫導(dǎo)致溶質(zhì)在飛行中的液滴表面迅速析出,并形成殼層。

 

固體殼層的存在使溶液的氣化分子傳質(zhì)受阻,而傳熱卻變化很小,于是殼層內(nèi)溶液溫度持續(xù)上升,并可能達(dá)到沸騰狀態(tài),殼層在內(nèi)部氣壓作用下膨脹,中心溶質(zhì)濃度降低。

 

當(dāng)內(nèi)部氣壓大于殼層機(jī)械強(qiáng)度時(shí),內(nèi)部氣化分子便在殼層bo弱處克服阻力而沖出殼層,使外殼產(chǎn)生孔洞或形成空心顆粒。

 

由于PVP為塑性分子,當(dāng)干燥結(jié)束后,膨脹的微球因中心析出的固體含量少而收縮,導(dǎo)致絕大部分微球留下凹陷和皺縮的痕跡。

 

至于產(chǎn)生棒狀和片狀產(chǎn)物,這是由于霧化液滴是由霧化盤(pán)高速旋轉(zhuǎn)將液體撕裂而產(chǎn)生的。

 

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