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CLH304a

MCE 國際站：CLH304a

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-129636

CAS：1611483-29-4

Synonyms：(E)-GABAB receptor antagonist 1

純度：95.26%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CLH304a (compound 14) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 誘導(dǎo)的 IP3 生成，IC50 為 37.9 μM。CLH304a 對其他 GPCR C 類成員，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，沒有影響。CLH304a 作用于 GB2 亞基的七螺旋結(jié)構(gòu)域，具有反向激動(dòng)劑特性。CLH304a 可抑制過表達(dá) GABAB 受體的 HEK293 細(xì)胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化。

生物活性：(E)-GABAB receptor antagonist 1 是一種反式 GABAB 受體拮抗劑 1。GABAB 受體拮抗劑 1（化合物 14）是 GABAB（γ-氨基丁酸）受體的選擇性負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1 減少 GABA 誘導(dǎo)的 IP3（肌醇三磷酸）產(chǎn)生，IC₅₀ 為 37.9 μM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：GABAB 受體^[1] 體外 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1（化合物 14）降低激動(dòng)劑 GABA 誘導(dǎo)在不改變 EC₅₀^[1] 的情況下，過表達(dá) GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細(xì)胞產(chǎn)生 IP3 的最大作用。

體外：(E)-GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 可降低過度表達(dá) GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細(xì)胞中激動(dòng)劑 GABA 誘導(dǎo)的 IP3 產(chǎn)生的最大效應(yīng)，而不改變 EC50[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Ebselen  | Fisetin  | Clozapine  | Dihydrorhodamine 123  | Ivermectin  | NSP-SA-NHS  | Lanifibranor  | Caffeic acid phenethyl ester  | Concanavalin A  | Milatuzumab

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.
[2]. Bing Sun, et al. A negative allosteric modulator modulates GABAB-receptor signalling through GB2 subunits. Biochem J. 2016 Mar 15;473(6):779-87.