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MedChemExpress (M

CAS	1448347-49-6	純度	99.85%
分子量	582.96	分子式	C??H??ClF?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-18767	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Ivosidenib (AG-120) 是異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制劑，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在體內(nèi)降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和臨床活性，具有 AML 研究的潛力。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Ivosidenib

MCE 國際站：Ivosidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18767

CAS：1448347-49-6

Synonyms：AG-120

純度：0.9974

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ivosidenib (AG-120) 是異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制劑，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在體內(nèi)降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和臨床活性，具有 AML 研究的潛力。

體外：Ivosidenib (AG-120) (0-13 μM; 48 小時) 抑制幾種具有相似 IC50 值的 IDH1-R132 突變體：分別為 IDH1-R132H (IC50=12 nM)；IDH1-R132C (IC50=13 nM)；IDH1-R132G (IC50=8 nM)；IDH1-R132L (IC50=13 nM)；IDH1-R132S (IC50=12 nM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AG-120（管飼給藥；50 mg/kg 和 150 mg/kg）可迅速降低腫瘤中的 2-HG 濃度，在給藥后 -12 小時達到最大抑制（50 mg/kg 和 150 mg/kg 劑量下分別為 92.0% 和 95.2%）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：12 nM (mouse IDH1R132H)[1]

參考文獻：

[1]. Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。