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Isorhamnetin

MCE 國(guó)際站：Isorhamnetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0776

CAS：480-19-3

中文名稱：異鼠李素

Synonyms：異鼠李素; 3'-Methylquercetin

純度：99.94%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Isorhamnetin 是從中草藥沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的類黃酮化合物。Isorhamnetin 可通過直接抑制 MEK1 和 PI3K 來抑制皮膚癌。

生物活性：Isorhamnetin 是一種從中草藥 Hippophae rhamnoides L. 中提取的黃酮類化合物。Isorhamnetin 通過直接抑制 MEK1 和 PI3K 來抑制皮膚癌。 IC50 和目標(biāo)：MEK1^[1]
PI3K^[1] 體外： 異鼠李素是一種存在于水果和草藥中的植物類黃酮。異鼠李素以 ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性方式直接與 MEK1 結(jié)合，以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性方式與 PI3-K 結(jié)合。體外和離體激酶測(cè)定數(shù)據(jù)表明，異鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，這種抑制是由于與異鼠李素直接結(jié)合^[1]。 Isorhamnetin 抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信號(hào)通路，促進(jìn)線粒體凋亡信號(hào)通路的活性。使用 CCK-8 方法測(cè)定異鼠李素對(duì)乳腺癌細(xì)胞的抑制作用。異鼠李素抑制多種乳腺癌細(xì)胞的增殖（IC₅₀，~10 μM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，而較少在 MCF10A 正常乳腺上皮細(xì)胞系中觀察到抑制活性 (IC₅₀, 38 μM)^[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)： 照片數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素治療可抑制小鼠腫瘤的發(fā)展。未治療小鼠的平均腫瘤體積隨時(shí)間增加，在接種后 4 周達(dá)到 623 mm³ 的體積；然而，此時(shí)，在用 1 或 5 mg/kg 異鼠李素處理的小鼠中，平均腫瘤體積分別僅為 280 或 198 mm³。在研究結(jié)束時(shí)，與未治療的對(duì)照組相比，異鼠李素治療（1 或 5 mg/kg）可減輕腫瘤重量^[1]。

體外：異鼠李素是一種存在于水果和藥草中的植物黃酮類化合物。異鼠李素以 ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性方式直接與 MEK1 結(jié)合，以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性方式與 PI3-K 結(jié)合。體外和離體激酶測(cè)定數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，這種抑制是由于與異鼠李素直接結(jié)合[1]。異鼠李素抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信號(hào)通路，并促進(jìn)線粒體凋亡信號(hào)通路的活性。使用 CCK-8 方法測(cè)定異鼠李素對(duì)乳腺癌細(xì)胞的抑制作用。異鼠李素可抑制多種乳腺癌細(xì)胞的增殖（IC50，~10 µM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，但在 MCF10A 正常乳腺上皮細(xì)胞系中觀察到的抑制活性較低（IC50，38 µM）[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：攝影數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素治療可抑制小鼠腫瘤的發(fā)展。未經(jīng)治療的小鼠腫瘤平均體積隨時(shí)間增加，接種后 4 周達(dá)到 623 mm3；然而，此時(shí)，用 1 或 5 mg/kg 異鼠李素治療的小鼠，腫瘤平均體積分別只有 280 或 198 mm3。研究結(jié)束時(shí)，與未治療的對(duì)照組相比，異鼠李素治療（1 或 5 mg/kg）減輕了腫瘤重量[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 雌性無胸腺裸鼠側(cè)腹皮下注射 A431 細(xì)胞（50 μL 培養(yǎng)基和 50 μL Matrigel 中含 1×106 個(gè)細(xì)胞）。讓細(xì)胞形成腫瘤，一旦腫瘤達(dá)到 40 mm3 大小，將小鼠隨機(jī)分組（每組 6 只小鼠），用 40% DMSO/PBS 緩沖液中的異鼠李素（1 或 5 mg/kg 體重）或不加異鼠李素治療，每隔一天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 28 天。每周用卡尺測(cè)量腫瘤大小，并計(jì)算腫瘤體積。治療 28 天后，當(dāng)對(duì)照腫瘤達(dá)到約 600 mm3 時(shí)處死小鼠。收獲腫瘤、拍照并稱重。腫瘤組織用于蛋白質(zhì)印跡分析和免疫組織化學(xué)分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌細(xì)胞系以及 MCF10A 正常乳腺上皮細(xì)胞系（對(duì)照）以 5×103 細(xì)胞/孔的密度接種到 96 孔板中的 100 µL DMEM 中，并在含有 5% CO2 的空氣中在 37°C 的細(xì)胞培養(yǎng)箱中放置 12 小時(shí)。然后用不同濃度的異鼠李素（100、33.3、11.1、3.7、1.2、0.4 和 0 µM）處理細(xì)胞 48 小時(shí)，并通過在 37°C 下孵育 2 小時(shí)之前添加 10 µL CCK-8 溶液來測(cè)定細(xì)胞增殖率。使用 SpectraMax 190 微孔板讀數(shù)儀在 450 nm 波長(zhǎng)處測(cè)量吸光度。每項(xiàng)試驗(yàn)設(shè) 4 個(gè)平行孔，用抑制曲線測(cè)量半數(shù)最大抑制濃度 (IC50)，并以 3 次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)的平均值表示[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：MEK1 PI3-K Human Endogenous Metabolite

熱-銷產(chǎn)品：Lirentelimab  | YS-370  | Homoeriodictyol  | Canthaxanthin  | YTHDF2, Human (His)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Apr;4(4):582-91.
[2]. Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6745-51.