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MARK-IN-2

MCE 國(guó)際站：MARK-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101934

CAS：1314893-26-9

純度：99.19%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調(diào)節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑，IC50 為 5 nM。

生物活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調(diào)節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑，IC₅₀ 為 5 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5 nM (MARK)^[1] 體外： MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的MARK抑制劑。 MARK 的抑制代表了一種潛在的有吸引力的方法，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結(jié)病理學(xué)。 MARK-IN-2 抑制 MARK3，IC₅₀ 為 5 nM。 MARK-IN-2 還抑制大鼠皮層神經(jīng)元原代細(xì)胞培養(yǎng)物中的 MARK3，IC₅₀ 為 280 nM^[1]。 體內(nèi)： MARK-IN-2 在大鼠和狗體內(nèi)的靜脈內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特性的表征顯示合理的分布容積，但清除率中等至高，半衰期短。 MARK-IN-2（化合物 27）具有中等的終末消除半衰期（t_1/2=0.7 小時(shí)，大鼠和狗為 1 小時(shí)）^[1] .

體外：MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的 MARK 抑制劑。抑制 MARK 是一種潛在的有效方法，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結(jié)病理。MARK-IN-2 抑制 MARK3，IC50 為 5 nM。MARK-IN-2 還抑制大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元原代細(xì)胞培養(yǎng)中的 MARK3，IC50 為 280 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MARK-IN-2 在大鼠和狗體內(nèi)的靜脈藥代動(dòng)力學(xué)特性表征顯示分布容積合理，但清除率中等至高，半衰期短。MARK-IN-2（化合物 27）具有中等終末消除半衰期（t1/2=0.7 小時(shí)，大鼠和狗為 1 小時(shí)）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性 Sprague-Dawley 大鼠通過預(yù)先植入的靜脈導(dǎo)管以 1 mL/kg 給藥，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥。雄性比格犬通過隱靜脈留置導(dǎo)管以 0.5 mL/kg 給藥，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥。在給藥前和給藥后 5（僅限靜脈給藥）、15 和 30 分鐘以及 1、2、4、6、8、12 和 24 小時(shí)將血液樣本收集到含有 EDTA 的試管中。取樣后，將全血以 14,000 rpm 的速度離心 5 分鐘，并將血漿冷凍保存在 -20oC 下直至分析當(dāng)天[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：下文所述的 MARK 抑制劑（例如 MARK-IN-2）的細(xì)胞生化效力是通過測(cè)量其阻斷由岡田酸[1] 作用引起的大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元原代細(xì)胞培養(yǎng)中 Tau 在 S262 位點(diǎn)的磷酸化的能力來評(píng)估的。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sloman DL, et al. Optimization of microtubule affinity regulating kinase (MARK) inhibitors with improved physical properties. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4362-6.