Cilengitide | 西侖吉肽

MCE 國際站：Cilengitide

中文名：西侖吉肽

CAS：188968-51-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一種有效的選擇性整合素 α_νβ₃ 和 α_νβ<子>5。 Cilengitide 抑制分離的 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 與玻連蛋白的結(jié)合，IC ₅₀ 值分別為 4 和 79 nM ^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：4 和 79 nM（α_vβ₃ 和 α_vβ₅）< sup>[1] 體外實(shí)驗(yàn)： Cilengitide 是一種含有環(huán)化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞附著和遷移^[1]。
在評估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細(xì)胞系的細(xì)胞粘附研究中，西侖吉肽抑制整合素介導(dǎo)的與玻連蛋白的結(jié)合，IC₅₀ 分別為 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞與玻連蛋白的附著，IC₅₀ 為 2 μM ^[1]。 體內(nèi)：西侖吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠中 M21-L 黑色素瘤的生長^{[1]< /sup>。}

體外：Cilengitide 是一種含有環(huán)化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞附著和遷移^[1]。
在評估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細(xì)胞系的細(xì)胞粘附研究中，西侖吉肽抑制整合素介導(dǎo)的與玻連蛋白的結(jié)合，IC₅₀ 分別為 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞與玻連蛋白的附著，IC₅₀ 為 2 μM ^[1]。

體內(nèi)：西侖吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠體內(nèi) M21-L 黑色素瘤的生長^[1]。

熱賣產(chǎn)品：Clobetasol propionate  | Zanidatamab  | GSK-1070916  | Nordihydroguaiaretic acid  | IL-10, Pig  | Moxifloxacin  | (-)-Epicatechin  | PNPP (disodium)  | Ginsenoside Rd  | LCS-1

研究領(lǐng)域：Cytoskeleton  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn)：Integrin  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  STAT  |  PD-1/PD-L1

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.