增/助/潛溶劑
目前有近 70% 以上的藥物因其溶解度低在實(shí)體篩選中應(yīng)用受限，溶解度低還會(huì)導(dǎo)致藥物吸收不穩(wěn)定、生物利用度低、損傷實(shí)驗(yàn)細(xì)胞或動(dòng)物[1-2]。
為提高難溶性藥物的溶解度，科研工作者們采取了各種措施，如超聲、加熱、調(diào)節(jié)溶液 pH、改變藥物粒徑、將藥物制成鹽形式、使用表面活性劑、使用助溶劑等[3-5]。
增溶是指在難溶性藥物溶液中加入表面活性劑使其溶解度增加的方法。其中，加入的表面活性劑被稱為增溶劑。其原理是表面活性劑在水中形成膠束，使難溶性藥物被包藏或吸附，從而增大溶解量。常用的增溶劑主要包括聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等[6]。
助溶是指在難溶性藥物溶液中加入第三種物質(zhì)使其溶解度增加的方法。其中，加入的第三種物質(zhì)被稱為助溶劑，一般是低分子化合物。其原理主要是藥物與小分子物質(zhì)形成水溶性的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等。常用的助溶劑主要包括部分有機(jī)酸及其鈉鹽、酰胺類或胺類化合物等[6]。
潛溶是指當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單一溶劑中顯著增大。該混合溶劑被稱為潛溶劑。其原理是使用混合溶媒，根據(jù)不同溶劑對(duì)藥物分子的不同結(jié)構(gòu)具有特殊親和力的原理，能使藥物在某一比例時(shí)達(dá)到最大溶解度。常用的潛溶劑主要包括乙醇、丙二醇、甘油等[7]。
簡(jiǎn)單點(diǎn)來說，增溶劑是一些具有增溶作用的表面活性劑；助溶劑是在難溶性藥物和溶劑中加入的第三種物質(zhì)，一般是低分子化合物；潛溶劑則是兩種溶劑組成的混合溶劑。
• 選擇毒性小，不會(huì)對(duì)實(shí)驗(yàn)體造成損傷的相關(guān)溶劑
• 選擇在滅菌或長(zhǎng)期保存時(shí)也可保持穩(wěn)定的相關(guān)溶劑（助溶劑作為單一溶劑時(shí)，可長(zhǎng)期儲(chǔ)存，但配置在最終溶液體系時(shí)，建議現(xiàn)配現(xiàn)用）
• 盡可能選擇在較低濃度下就能使難溶性藥物溶解的溶解度
• 使用時(shí)可篩選出最適濃度
• 使用時(shí)確保藥物可溶解或溶解為均勻懸濁液
• 使用正確的添加順序
正確的添加順序：例如 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80 + 45% saline， 這里百分比指各個(gè)溶劑在最后溶解體系的比例。
話不多說，咱直接上案例！
圖 1. 單獨(dú)或聯(lián)合用藥對(duì)腫瘤細(xì)胞的影響
In vivo： PTX (10mg/kg i.p., weekly) or vehicle (PTX diluted solution; 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% Saline).
來自 MCE 客戶發(fā)表文獻(xiàn)：Mil Med Res. 2022 Jul 6;9(1):37.
來自 MCE 客戶發(fā)表文獻(xiàn)：Cell Host Microbe. 2021 Feb 10;29(2):222-235.e4.
參考文獻(xiàn)
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