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半結(jié)晶藥物的 MDSC 表征

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DSC差示掃描量熱法是在定義的氣氛下測量樣品發(fā)生轉(zhuǎn)變時的溫度與熱流隨溫度或時間變 化的函數(shù)關(guān)系;MDSC 是在傳統(tǒng) DSC 上的提高,它將總的熱流分解成可逆熱流(熱 容)和不可逆(動力學(xué))組分。可逆的信號包括熱容,例如玻璃化轉(zhuǎn)變和熔化;不可 逆熱流信號包括動力學(xué)成分,如結(jié)晶、結(jié)晶的完整性和重結(jié)晶、以及固化和分解 等。 

 

圖中的曲線是對半結(jié)晶藥物化合物 DSC差示掃描量熱法和 MDSC 的實驗結(jié)果,DSC 熱流曲線 顯示兩個熔化吸熱峰,其中一個大約 60℃,另一個約 130℃。采用 MDSC 的實 驗條件,可逆熱流卻認(rèn)為 60℃的吸熱變化為玻璃化轉(zhuǎn)變,130℃的吸熱峰是熔化 峰。藥物樣品形態(tài)的正確表征可以采用 MDSC,藥物的 Tg 是一個很重要的參數(shù), 因為在玻璃化轉(zhuǎn)變區(qū)域,藥物性質(zhì)發(fā)生急劇的變化,從而影響藥品的工藝處理、 儲存和使用。此例清楚地顯示出 MDSC 優(yōu)于普通 DSC 的好處。

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