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熱分析在藥品檢驗中的應用--方案優(yōu)勢
閱讀：872 發(fā)布時間：2021-12-2熱分析(Thermal analysis)簡稱TA，在藥品 檢驗中，常用的是差示掃描量熱法(DSC)和熱 重分析法(TG)。目前，發(fā)達國家已把熱分析方 法作為控制藥品質(zhì)量的主要方法。美國要點第2 3版（1995年版）、英國藥典（1993年版），均 收載了熱分析方法。 熱分析具有用量少、方法靈敏、快 速，在較短的時間內(nèi)可獲得需要復雜技術或長 期研究才能得到的各種信息。目前，在我國申 報新藥中，熱分析列為控制藥品質(zhì)量的重要分 析方法之一。
熱分析在藥品檢驗中應用，分述 如下：
（一）藥品熔點的測定 在藥品檢驗中，藥 物的熔點是衡量其質(zhì)量優(yōu)劣的重要指標。用DSC 或DTA測定，可了解被測樣品熔融全過程，可提 供有關多晶型、純度等信息，對那些熔融伴隨 分解、熔距較長，用毛細管法測定較困難的供 試品，則能取得較理想的結(jié)果。
（二）藥品的純度測定 藥品的純度不同，D SC譜圖曲線也不同。一般來說，純度越高，峰 形越敏銳。
（三）藥品多晶型的測定 在鑒別和描述藥 物多晶型特征時，目前常用FTIR、X-ray和熱分 析法。用熱分析方法不但可測定藥品多晶型， 而且可測得其晶型是否為可塑型或單向轉(zhuǎn)變 型。藥品多晶型的形成復雜多變，改變溫度、 濕度、壓強等都會引起晶型的轉(zhuǎn)變。用熱分析 方法，可進行晶型轉(zhuǎn)變的動力學計算，用Kissi nger方程可計算出活化能和轉(zhuǎn)化速率。
（四）藥品溶劑化物、水分的測定 藥品溶 劑化物可能是在合成過程中引入的殘留溶劑或 者在藥物純化中導致的，可直接用DSC或TG方法 進行檢測。用熱分析方法可測定藥物的吸附 水、結(jié)合水和結(jié)晶水，特別是TG方法，可定量 測定水分或其它揮發(fā)物質(zhì)。
（五）藥品的相容性、穩(wěn)定性測定 測定藥 品制劑中的主成分與賦形劑之間是否相容，這 是一個長期的穩(wěn)定性試驗課題。用熱分析方 法，大大加速了這一進程。熱分析技術可用于 很多反應動力學研究，從而來考察藥品的穩(wěn)定 性。同時，還可以用于檢查藥物與賦形劑有無 相互化學反應，有無化學吸著、共熔及晶型轉(zhuǎn) 變等物理作用。DTA和DSC可有效地檢測到藥品 與賦形劑之間是否發(fā)生化學反應或物理作用。 此外，可利用DTA或DSC技術來繪制相圖，測二 元組分的熔點。而TG熱失重法是評價藥品熱穩(wěn) 定性最直觀有效的方法。 綜上所述，熱分析技術在藥品檢驗中有著廣泛 的應用。在新藥研制、中間體檢測、處方最佳 配方的選擇、藥物穩(wěn)定性的預測、藥物質(zhì)量優(yōu) 劣的評價等方面，起著舉足輕重的作用。