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小分子化合物推薦——protein tyrosine kinase

閱讀:1302      發(fā)布時間:2021-12-10
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蛋白酪氨酸激酶

蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)是一類催化ATP上γ-磷酸轉移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶,能催化多種底物蛋白質酪氨酸殘基磷酸化,在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。迄今發(fā)現(xiàn)的蛋白酪氨酸激酶中多數(shù)是屬于致癌RNA病毒的癌基因產物,也可由脊椎動物的原癌基因產生。蛋白酪氨酸激酶在信號轉導途徑中發(fā)揮重要作用,調節(jié)許多細胞功能。根據PTK是否存在于細胞膜受體可將其分成跨膜受體PTK和非受體PTK。 


RTK

RTK家族包括胰島素受體和許多生長因子受體,如EGF、FGF、PDGF、VEGF和NGF。RTK是通過配體結合激活的跨膜糖蛋白,它們通過磷酸化受體本身(自磷酸化)和下游信號蛋白上的酪氨酸殘基將細胞外信號轉導到細胞質。RTK激活細胞內的多種信號通路,導致細胞增殖、分化、遷移或代謝變化。此外,非受體酪氨酸激酶(NRTK),包括Src、JAKs和Abl等,是RTK和其他細胞表面受體(如GPCR和免疫系統(tǒng)受體)觸發(fā)的信號級聯(lián)的組成部分。NRTK是調節(jié)免疫系統(tǒng)的關鍵成分。


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