由阿德萊德大學(xué)領(lǐng)導(dǎo)的研究為治療2型糖尿病的更安全有效的藥物的產(chǎn)生以及減少副作用和注射胰島素的需要鋪平了道路。

在“藥物化學(xué)雜志”和“BBA一般受試者”雜志上發(fā)表的兩項(xiàng)研究顯示出新的潛在抗糖尿病藥物在分子水平上如何與其靶物質(zhì)相互作用。

這些新的潛在藥物具有與zui常規(guī)處方的抗糖尿病藥二甲雙胍具有*不同的作用（二甲雙胍作用于肝臟以降低葡萄糖產(chǎn)量），并且在降低血糖方面可能更有效。他們針對在全身脂肪組織中發(fā)現(xiàn)的稱為PPARγ的蛋白受體，使其全部或部分活化，以增加對胰島素的敏感性和改變脂肪和糖的代謝來降低血糖。

研究員John Bruning博士說：“二型糖尿病的特點(diǎn)是抵抗胰島素，隨后出現(xiàn)高血糖，導(dǎo)致嚴(yán)重的疾病，通常與飲食不良和運(yùn)動不足等生活方式不良相關(guān)。”

“自1990年以來，澳大利亞的2型糖尿病患病率已經(jīng)翻了三倍，估計(jì)每年的成本為60億美元，因此開發(fā)安全和更有效的治療藥物變得越來越重要。

“嚴(yán)重糖尿病患者需要服用胰島素，但必須注射胰島素是有困惑的一件事，很難使胰島素水平正常，人們非常希望脫離胰島素注射，而是使用口服治療藥物。”

*項(xiàng)研究與美國佛羅里達(dá)州的斯克里普斯研究所合作，描述了Rebecca Frkic的一項(xiàng)榮譽(yù)研究項(xiàng)目，其中制作了14種不同版本的部分激活PPARgamma的藥物。與*激活相比，部分激活可以減少副作用。

原始藥物INT131目前正在美國的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測試，但阿德萊德大學(xué)生產(chǎn)的一些藥物與原來的藥物相比具有更高的效力，有望進(jìn)一步改善2型糖尿病的治療。

Bruning博士說：“這項(xiàng)研究的一個主要發(fā)現(xiàn)是能夠顯示哪些區(qū)域的藥物與PPARγ受體相互作用zui為重要。 “這意味著我們現(xiàn)在有了設(shè)計(jì)改性藥物的信息，這些藥物將更有效地運(yùn)作。”

第二項(xiàng)研究與弗林德斯大學(xué)合作，使用X射線晶體學(xué)證明了一種潛在的新藥，rivoglitazone與PPARγ受體結(jié)合。rivoglitazone*激活PPARγ，但比其他具有類似作用效果的藥物副作用更少。

來自弗林德斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院（現(xiàn)在的La Trobe大學(xué)）的Rajapaksha博士說：“顯示這種化合物如何與其靶標(biāo)相互作用是邁向能夠設(shè)計(jì)具有更率和更少副作用的新療法的關(guān)鍵一步。 “結(jié)構(gòu)性信息的缺乏妨礙了確定所涉及的機(jī)制。”