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神經科學熱門產品8：鈉、鈣離子通道阻斷劑
電壓門控鈉離子通道（Voltage-gated Na+ channels，簡寫為NaV）在肌肉、心臟和神經等電興奮組織中對信號的產生和傳播非常重要。這些通道的激活最終會導致肌肉收縮、心臟節(jié)律和神經元放電。目前被發(fā)現(xiàn)的哺乳動物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9)，并在人類基因組中發(fā)現(xiàn)了9個編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。電壓門控鈣離子通道（Voltage-gated Ca2+ channels, 簡稱Cav）在突觸前膜的囊泡融合及神經遞質的釋放過程中發(fā)揮著關鍵作用。
迄今為止大多數(shù)毒素都是從蛇、蝎子、蜘蛛、海螺(Conus屬)和海葵的毒液中分離出來的。通過結構和序列數(shù)據(jù)進行科和亞科的分類，發(fā)現(xiàn)至少有14個支架代表這種支架由α-helices (α)和β-sheets(β)組成，大致可分為α310,α,αβ,αα,310α,β,ββ,βββ,β1β1β2β2β2, αββ,βαββ,α/β支架。下圖展示了一些具有代表性的支架。
一些具有代表性的毒素支架示意圖。
1.κ-Hefutoxin-1 2. Maurotoxin (#STM-340) 3.Dendrotoxin-1 (#D-390) 4. Stromatoxin-1 (#STS-350) or ω-Grammotoxin SIA (#G-450) 5. ATX-II (#STA-700) 6. Fs-2 (#F-700)
至少有8種不同的毒素支架具有K+通道抑制作用，8種毒素支架具有Na+通道調節(jié)作用，4種毒素支架具有Ca2+通道阻斷活性，在不同的通道亞型之間發(fā)現(xiàn)了相同的支架類型。例如，βββ(抑制性半胱氨酸結)支架同時在κ-PVIIA（阻斷Kv通道），ACTX-Hi:OB4219（減緩NaV通道的失活）和ω-Conotoxin GVIA (#C-300)（阻斷CaV通道的活性）中發(fā)現(xiàn)
下表總結了針對電壓門控鈉離子通道和電壓門控鈣離子通道的部分常見阻斷劑：
| 靶點通道 | 品名 | 貨號 | 來源 |
| N-Type Ca2+離子通道 | ω-Conotoxin GVIA | C-300 | Synthetic peptide |
| P/Q-Type CaV離子通道 | ω-Agatoxin IVA | STA-500 | Synthetic peptide |
| CaV2.3, CaV2.1, KV4.2, KV4.3 | SNX-482 | RTS-500 | Recombinant, E. coli |
| T-type CaV離子通道 | TTA-P2 | T-155 | Synthetic |
| N-type and P/Q-type Ca2+離子通道 | ω-Conotoxin MVIIC | C-150 | Synthetic peptide |
| P-type and Q-type Ca2+離子通道 | ω-Agatoxin TK | STA-530 | Synthetic peptide |
| T-type CaV離子通道 | TTA-A2 | T-140 | Synthetic |
| CaV3 | TTA-P2 (S-enantiomer) | T-210 | Synthetic |
| CaV2.2 | ω-Conotoxin MVIIA | C-670 | Synthetic peptide |
| NaV 通道 and T-type Ca2+離子通道 | ProTx-II | STP-100 | Synthetic peptide |
| T-type CaV離子通道 | NNC 55-0396 dihydrochloride | N-205 | Synthetic |
| Various NaV 離子通道 | Tetrodotoxin citrate | T-550 | Natural |
| NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1 | GsMTx-4 | STG-100 | Synthetic peptide |
| NaV1.4 | µ-Conotoxin GIIIB | C-270 | Synthetic peptide |
| NaV 離子通道 | QX-314 chloride | Q-150 | Synthetic |
| KV4.1, NaV1.5 | Jingzhaotoxin-XII | STJ-100 | Synthetic peptide |
| Various NaV 離子通道 | QX-314 bromide | Q-100 | Synthetic |
| NaV1.7 | PF-05089771 | P-315 | Synthetic |
| KCa1.1, KV1.2, KV1.3 K+離子通道 | Charybdotoxin | STC-325 | Synthetic peptide |
| NaV1.8 Na+ 離子通道 | A-803467 | A-105 | Synthetic |
| NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+離子通道 | µ-Conotoxin PIIIA | STC-400 | Synthetic peptide |
| NaV1.6 | 4,9-Anhydrotetrodotoxin | T-560 | Synthetic |
| KV4.2, KV4.3 | Phrixotoxin-1 | STP-700 | Synthetic peptide |
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