名稱：Vapreotide，伐普肽
CAS號：103222-11-3
序列：D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)

伐普肽是一種合成的環(huán)狀八肽，屬于生長抑素類似物。它通過模擬人體內(nèi)源性生長抑素的作用，影響多種生理功能。伐普肽的結構設計，包含了幾個關鍵氨基酸殘基和二硫鍵形成的環(huán)狀構象，使其在體內(nèi)具有較強的穩(wěn)定性和特異性結合能力。正因為其特殊的分子結構，伐普肽成為了科學研究和相關醫(yī)學研究中的重要工具。

分子結構特點

伐普肽的氨基酸序列為D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)，其中的兩個半胱氨酸殘基通過二硫鍵連接形成了一個穩(wěn)定的環(huán)狀結構。這種環(huán)狀結構不僅賦予了伐普肽較高的空間穩(wěn)定性，也使其在受體結合時表現(xiàn)出較好的特異性。氨基酸的順序和D型氨基酸的引入，進一步增強了肽鏈對酶的抵抗力，從而延長其體內(nèi)作用時間。

生物學功能

伐普肽主要模仿生長抑素的生物學功能，調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)中多種激素的分泌。它能與多種亞型的生長抑素受體結合，參與調(diào)控生長激素、胰島素、胃泌素等激素的分泌過程。此外，伐普肽對胃腸道功能也有一定的調(diào)節(jié)作用，影響胃酸分泌和胃腸運動。其作用機制涉及調(diào)控神經(jīng)內(nèi)分泌的反饋系統(tǒng)，在科研中對相關信號通路的探索具有重要價值。

研究與應用價值

作為一種生長抑素類似物，伐普肽在藥理學和生理學的研究中被廣泛應用。研究者利用伐普肽探究生長抑素受體的分布和功能，幫助揭示相關疾病的病理機制。它還常用于體外細胞實驗和體內(nèi)動物模型，評估激素調(diào)節(jié)網(wǎng)絡和細胞信號傳導的變化。通過這些研究，伐普肽為生長抑素相關疾病和功能失調(diào)的基礎研究提供了重要手段。

結構與功能的關系

伐普肽的環(huán)狀結構使其不僅在空間構象上穩(wěn)定，還提高了與受體的親和力。與天然生長抑素相比，伐普肽的結構經(jīng)過優(yōu)化，降低了代謝速率，使其在體內(nèi)停留時間更長，方便實驗觀察和數(shù)據(jù)收集。此外，特定氨基酸的選擇，如D型氨基酸的引入，增強了其對酶解的抵抗能力，體現(xiàn)了現(xiàn)代肽化學在藥物設計中的應用。

體內(nèi)代謝特點

伐普肽在體內(nèi)的代謝途徑主要通過肽酶的分解。由于其環(huán)狀和D型氨基酸的特性，代謝速度相較于線性肽顯著減慢。這一特性不僅使其生物活性保持時間延長，也減少了藥物劑量的頻繁使用。代謝產(chǎn)物一般通過腎臟和肝臟途徑排出體外，研究中需關注其代謝穩(wěn)定性和排泄特征，以確保實驗數(shù)據(jù)的準確性。

相關實驗技術

研究伐普肽的實驗技術包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜分析（MS）以及核磁共振（NMR）等，用于確定其純度、結構和分子量。此外，細胞實驗中常用免疫學方法檢測其對受體的結合能力和激素分泌的調(diào)節(jié)效果。動物模型實驗則幫助評估其在生理環(huán)境中的作用及動力學特性。這些技術的結合，為伐普肽的功能解析提供了有力支持。

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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