英文名稱：Vipivotide tetraxetan
中文名稱：維匹沃肽四乙酸

維匹沃肽四乙酸（Vipivotide tetraxetan）是一種基于前列腺特異性膜抗原（PSMA）靶向機制設計的合成肽類化合物，屬于分子影像學與核醫(yī)學領域的重要工具。其核心功能是通過特異性結合PSMA，實現(xiàn)對前列腺組織或相關病變的精準定位，為疾病的診斷與治療監(jiān)測提供關鍵技術支持。

化學結構與作用機制

維匹沃肽四乙酸由兩部分構成：一是靶向PSMA的短肽序列，二是用于螯合放射性同位素的四乙酸基團。PSMA是一種跨膜糖蛋白，在前列腺上皮細胞中高表達，尤其在前列腺癌細胞表面顯著增多。該短肽序列通過模仿PSMA的天然配體，以高親和力與PSMA的催化活性位點結合，形成穩(wěn)定的復合物。四乙酸基團則通過螯合鎵-68（??Ga）、镥-177（1??Lu）等放射性同位素，賦予化合物顯像或治療潛力。這種設計使得維匹沃肽四乙酸既能作為放射性示蹤劑用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像，也可通過替換放射性同位素適配治療場景。

臨床應用方向

在診斷領域，標記??Ga的維匹沃肽四乙酸（如??Ga-PSMA-11）已廣泛應用于前列腺癌的分期與復發(fā)監(jiān)測。其優(yōu)勢在于能夠清晰區(qū)分原發(fā)腫瘤、局部浸潤及遠處轉移灶，尤其對傳統(tǒng)影像學難以檢測的微小病灶具有高靈敏度。例如，在生化復發(fā)患者中，該探針可幫助定位隱匿性轉移灶，指導后續(xù)治療策略。此外，其非侵入性特點減少了患者接受多次檢查的負擔，成為前列腺癌管理中的重要輔助手段。

在治療領域，標記1??Lu的類似物（如1??Lu-PSMA-617）通過靶向遞送β射線，實現(xiàn)對PSMA陽性腫瘤細胞的局部殺傷。這種“精準打擊"模式可最大限度減少對周圍正常組織的損傷，同時降低全身毒性反應。盡管維匹沃肽四乙酸本身不直接參與治療，但其作為載體平臺的特性為放射性配體療法提供了結構基礎，推動了個體化治療的發(fā)展。

研究進展與挑戰(zhàn)

近年來，維匹沃肽四乙酸相關研究聚焦于優(yōu)化肽序列以提高結合特異性、探索新型放射性同位素組合以及拓展適應癥范圍。例如，針對PSMA變異體的結構改造可增強探針對異質性腫瘤的識別能力；而鋁-氟（Al-F）標記技術的引入則簡化了生產流程，提升了臨床應用的可行性。然而，其廣泛應用仍面臨挑戰(zhàn)，包括腎臟代謝導致的背景信號干擾、異質性腫瘤中PSMA表達水平差異對顯像質量的影響，以及長期安全性數據的積累需求。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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