表阿霉素（Epi)是一種的蒽環(huán)類，Epi在體內(nèi)通過(guò)，轉(zhuǎn)化成葡萄糖醛酸化Epi后由排出。葡萄糖醛酸化的Epi可用作β-葡萄糖醛酸苷（β-glucuronidase,βG)的前體，為制備該的相應(yīng)前體，用于抗體導(dǎo)向／前體療法（ADEPT)，采用反相液相色譜法（RP-HPLC),分離制備Epi物。

制備方法：過(guò)濾EPI，用磷酸調(diào)pH，加入甲醇。用甲醇溶解C1樹脂,于燒杯內(nèi)，用C液浸泡過(guò)夜，取上清液乙腈再生,再用C液浸泡,棄上清。加入經(jīng)上述處理的Epi，攪拌30min以上，自然沉淀，此時(shí)樹脂已變棕紅色，而上清液變淡黃色。加入甲醇，攪拌靜置，自然沉淀，此時(shí)上清變?yōu)樽厣?。小心收集上清至燒杯?nèi)，再次加入預(yù)處理，重復(fù)以上過(guò)程。將收集的甲醇提取物離心,上清收集于棕色瓶?jī)?nèi)．提取物用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)減壓蒸餾。

結(jié)論：采用從尿中提取自然轉(zhuǎn)化的Epi物，則是一種相對(duì)的方法。經(jīng)HPLC分析，發(fā)現(xiàn)Epi物復(fù)雜，有多種組分。經(jīng)實(shí)驗(yàn)觀察，峰1~峰N有βG殺傷作用，且與劑量成正相關(guān)，而峰V~峰M組分加βG與未加βG,抑制率差異不大。

相關(guān)產(chǎn)品：

腙鍵偶聯(lián)(DOX)連接HA分子鏈  Hyd-DOX-HA

阿霉素-腙鍵-磷酸 UnPC-Hyd-DOX

聚乙二醇-腙鍵- mPEG-HZ-Chol

絲膠蛋白-腙鍵-阿霉素 sericin-Hyd-DOX

奧曲肽-聚乙二醇-紫杉醇 OCT-PEG-PTX

八臂聚乙二醇與UA偶聯(lián) 8arm-PEG-UA

PLL修飾聚氨基酸 DOX-PLL(DMA)-FA

阿昔洛韋修飾己酸酯 ACV-Hex

修飾靶向性紫杉醇 PGA-TAXOL

羥基靶向修飾透明質(zhì)酸接枝姜黃素 OH-HA-CUR

以上內(nèi)容來(lái)自瑞禧生物小編WFF