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甘草查爾酮C能夠有效的抑制寄生蟲的活性
閱讀：2011發(fā)布時間：2020-7-13
天然產(chǎn)物特別是植物產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，是當今臨床上使用的大多數(shù)藥物的來源。作為新的合成或半合成藥物的前體，天然產(chǎn)物在抗寄生蟲方面具有廣闊的前景。天然產(chǎn)物作為一個巨大的化合物庫，近年來被發(fā)現(xiàn)具有相當多的藥理活性成分，天然藥物是重要的新藥來源，這些化合物中也有很大一部分被證明具有抗寄生蟲的作用。
甘草查爾酮C是從豆科植物甘草的根中提取的黃酮類化合物，是甘草的重要活性成分，具有良好的抗寄生蟲的活性。
瘧原蟲是一類危害人體健康的寄生蟲，其中因惡性瘧原蟲所致瘧疾，簡稱惡性瘧疾。惡性瘧疾的臨床癥狀嚴重，其感染率及致死率在各種瘧原蟲中亦占*。近年來國內流動人口劇增，加之國外傳染源不斷輸入，使惡性虐的流行范圍和發(fā)病比例有不斷擴大的趨勢。在亞洲和非洲地區(qū)，瘧疾仍然是威脅和危害人們健康嚴重的寄生蟲疾病之一。
甘草查爾酮C外抗惡性瘧原蟲IC50為1.43mg·L-1，可以在較低濃度下抑制惡性瘧原蟲線粒體泛醇-細胞色素C還原酶和呼吸鏈復合物Ⅱ（丁二酸-泛醌還原酶）活性，提示其抗瘧活性可能通過抑制瘧原蟲線粒體呼吸鏈有關，與青蒿素聯(lián)合應用可以增強青蒿素的抗瘧活性。甘草查爾酮C是一種強效的膜活性劑，可以將正常紅細胞轉化為棘紅細胞，從而抑制惡性瘧原蟲的生長，體外同步培養(yǎng)試驗結果顯示其抑制機制主要是抑制侵入，小鼠體內注射甘草查爾酮C也可觀察到紅細胞膜的改性現(xiàn)象。
甘草查爾酮C也能夠顯著抑制利什曼原蟲生長，改變碩大利什曼蟲前鞭毛體和無鞭毛型線粒體超微結構，卻不影響巨噬細胞的細胞器和吞噬活性。甘草查爾酮C對寄生蟲線粒體超微結構的改變可能與其抑制寄生蟲線粒體脫氫酶及其他與呼吸相關酶類活性有關。甘草查爾酮C能抑制寄生蟲呼吸鏈，顯著抑制利什曼原蟲前鞭毛體和線粒體延胡索酸還原酶的活性。
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